化学农药自诞生以来，在农林害虫的防治中发挥着极其重要的作用，保证了农林业的丰产和稳产。但是传统化学农药引起的抗性、残留、害虫再猖獗等负面作用也是不容回避的，要实现农林业的可持续发展，就必须对农药提出高效、低毒、环境友好等更高的要求。为此，农药研发部门投入了相当的人力、物力进行农药品种的更新换代，近年来作为农药研发热点的生物源农药也取得了长足进步，特别是杀虫抗生素已成为杀虫剂中的“黑马”，倍受关注。杀虫抗生素由于防效高、杀虫谱广、毒性相对低、对环境影响小，所以有较强的竞争力，较短时间内便在国内外农药市场中占据了一定份额，目前已在水稻、棉花、蔬菜、果树、烟草、花卉等多种作物上施用，在牲畜、宠物内外寄生虫的防治上也显示了它的优越性。多杀菌素（spinosad）是由放线菌刺糖多孢菌Saccharopolyspora spinosa发酵产生的抗生素杀虫剂，兼具生物农药的安全性和化学合成农药的速效性特点，因其低毒、低残留、对昆虫天敌安全、自然分解快，而获得美国“总统绿色化学品挑战奖”（苏建亚和沈晋良，2003），现已在农业害虫的防治中被广泛使用。本文拟就多杀菌素的应用研究进展作一综述。

 

1 多杀菌素的研究开发历程及其特性

1.1 多杀菌素的研究开发历程

多杀菌素类化合物是刺糖多孢菌Saccharopolyspora spinosa在培养介质中经有氧发酵而得的次级代谢产物。多杀菌素从出现、确定生物活性和早期开发，其整个过程历时约十二年，它的成功研发具有一定的偶然性，包含S. spinosa菌株的土样是礼来公司一位化学家在加勒比海休假时顺顺便采集的，其后的十二年里，公司为此投入了数以百计的员工和大批的研究小组，并最终成功开发出以Spinosyn A和D为主要成分的商品化产品多杀菌素（spinosad）。以下是多杀菌素类化合物研发过程中的主要历史事件概要（吴霞, 2001; Subramanyam等, 2003）：

1982年—礼来公司天然产物研究部门一位正在度假的化学家在加勒比海地区废弃的甘蔗制甜酒厂附近采集了土壤样品；

1984年—调整昆虫筛选模式，以适应96-穴高通量筛选的设计方案，和采用一种新颖的杀蚊子幼虫剂的生测方法，以提高灵敏度；

1985年—A83543A在发酵筛选中脱颖而出，而且随后的深度发酵确证存在着一个生物活性产品；

1985年—测定了其对鳞翅目害虫的摄食和触杀毒性；

1986年—确认了放线菌中新的属种；

1988年—得到第一个毫克级样品，接着是克数量级的样品和第一次田间试验；

1989年—陶氏益农公司成立，开展药效和毒性测试；

1991年—确立预发展计划，慢性毒性、环境归趋、制造放大、全球大田试验；

1994年—提交美国环保局；

1997年—第一次注册登记；

1999年—在24个国家、100多种作物上进行注册登记；

2003年—在24个国家、超过250种作物上进行注册登记。

1.2 多杀菌素的主要特性

1.2.1 化学结构

从结构上看，多杀菌素类化合物属大环内酯类，分子内包含一个独特的四核环系，并连结着两个不同的六元糖，分别为Forosamine糖和鼠李糖。商业化产品以Spinosyn A和D为主要活性成分。

Spinosyn结构图及各活性成分

1.2.2 作用机制

多杀菌素的作用机制非常新颖和独特。它对昆虫存在快速触杀和摄食毒性（Sparks等, 1988），通过刺激昆虫的神经系统，导致非功能性的肌收缩、衰竭，并伴随颤抖和麻痹。这种作用结果和烟碱性乙酰胆碱受体被激活的结果是一致的。多杀菌素同时也作用于γ-氨基丁酸受体，这有可能进一步提高其杀虫活性。如此的作用模式可谓独一无二（李姮等, 2003）。

 

1.2.3 生物活性

最初证明发酵液对蚊虫有活性，后来又确认对亚热带粘虫Spodoptera eridamia有触杀、拒食作用。大田防治证明对鳞翅目、缨翅目害虫有较广的杀虫谱，较高的杀虫活性，对一部分双翅目、鞘翅目、膜翅目害虫的杀虫活性也已确认。

1.2.4 非靶标生物毒性

多杀菌素对许多益虫和有益生物具有很高的安全阈界，对哺乳动物和鸟类相对低毒，对水生动物也只是轻微的中等毒性，此外，哺乳动物的慢性毒性试验表明，多杀菌素无致癌、致畸、致突变性或神经毒性。

1.2.5 环境归趋

多杀菌素在环境中通过多种途径组合的方式进行降解，主要为光降解和微生物降解，最终变成碳、氢、氧、氮等自然组份，因而对环境不会造成污染。由土壤光解作用降解的半衰期为9~10天，而水光解作用的半衰期则小于1天，叶面光降解的半衰期是1.6~16天。在无光照条件下经有氧土壤代谢的半衰期为9~17天。

2 多杀菌素的应用研究进展

目前，多杀菌素商业化的品种有Tracer（催杀）、Success（菜喜）以及Conserve和Spin Tor，已在棉花、果蔬、茶叶、烟草、中草药、粮食等作物上广泛应用，美国自2004年起批准其登记用于蚊虫的防治。在储物害虫、牲畜寄生虫及其他卫生害虫的防治方面虽然还没有被批准登记，但已有大量将多杀菌素应用于上述领域的研究报道。

 

2.1 多杀菌素在农林害虫防治中的应用

多杀菌素对鳞翅目、双翅目、缨翅目、鞘翅目等多个目的害虫都有较好的防治效果，尤其是对多种鳞翅目抗性害虫的幼虫具有很高的杀虫活性。且该药剂对鳞翅目幼虫的活性大大地高于各种有机磷、氨基甲酸酯、环戊二烯类杀虫剂，与拟除虫菊酯相当。左一鸣等（2004）用梅岭霉素、多杀菌素、浏阳霉素、阿维菌素4种抗生素对小菜蛾进行药效试验，结果表明，多杀菌素（2.5%胶悬剂）对小菜蛾2~4龄幼虫均具有较好的杀虫效果，且毒力随幼虫龄期的增大而降低，其LC₅₀分别为0.6915mg/L、1.6369 mg/L和4.4158 mg/L，但生物活性不及梅岭霉素。多杀菌素无杀卵活性，但用多杀菌素处理小菜蛾的卵却对初孵幼虫有很高的杀伤作用。潘登明等（2001）研究表明，多杀菌素（48%催杀浓溶剂）每公顷有效用量30.24~40.32g控制抗性棉铃虫，尤其是大龄幼虫效果显著，持效期长达8~10天，保顶、保蕾效果明显。薛元海等（2002）研究发现多杀菌素（2.5%菜喜）对水稻二化螟和稻飞虱也有良好的防效。Pineda等（2004）、Downard（2004）的研究表明多杀菌素对灰翅夜蛾及小菜蛾具有较好的控制作用。除鳞翅目外，多杀菌素还对缨翅目的西花蓟马（Jones等, 2005）、双翅目的西部樱桃实蝇（Yee和Chapman, 2005）、地中海实蝇、南美按实蝇(Raga和Sato, 2005)及葱蝇(Nault等, 2006)、蜱螨目的朱砂叶螨(Van等, 2005)等也都有良好的杀虫活性。

 

2.2 多杀菌素在储物害虫防治中的应用

    储物害虫使收获的作物、库存的商品以及书籍档案等遭受重大损失，长期以来用于防治储物害虫的化学农药多为磷化氰、硫酰氟等高毒或高残留的农药品种，这些农药品种不仅使害虫容易产生抗药性，还因为残毒问题对人类的健康构成威胁。人们正在寻求利用高效、低毒、低残留的农药品种来替代它们防治储物害虫，生物源农药因其低毒、低残留的特性被寄予厚望。研究表明多杀菌素对印度谷螟、赤拟谷盗、谷蠹、锈赤扁谷盗、米象和锯谷盗等均有较好的控制效果，且对上述储粮害虫的活性在不同的害虫种类间存在一定差异。多杀菌素还能有效防治啮虫类的嗜虫书虱、嗜卷书虱、无色书虱等（Huang等, 2004; Nayak等, 2005）。Blanc等（2004）的研究表明多杀菌素可以控制烟草成品在储存期的主要害虫烟草粉螟，且药效持久，能维持烟草成品在整个储存期内基本不受害虫危害。

 

2.3 多杀菌素在卫生害虫防治中的应用

蚊、蝇等卫生害虫是多种传染性疾病的传播媒介，严重影响着人类的生活和身体健康。对蚊蝇等的防治长期以来也以化学防治为主，防治药剂由最初的有机氯类到有机磷类和氨基甲酸酯类，再到现在的拟除虫菊酯类，虽然药剂的毒性不断降低，但抗性问题却越发严重。多杀菌素由于其独特的作用机制，加之不易与其他类药剂产生交互抗性的特点，使得它在卫生害虫的防治上受到关注。Cetin等（2005）的研究表明25、50、100和200g/ha浓度的多杀菌素处理可以使Culex pipiens L.幼虫的死亡率达到22%~78%，且药效随处理时间的延长而下降，处理两周后在以上各浓度的幼虫死亡率均未超过10%。Bond等（2004）
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